由于现有抗真菌药物种类有限、副作用频繁,以及耐药性的迅速出现,迫切需要新的抗真菌药物来对抗侵袭性真菌感染。研究人员之前开发了胺基悬垂聚(2-恶唑啉)(POXs)作为宿主防御肽(HDPs)的合成模拟物,具有抗菌特性,但抗真菌活性较差。有鉴于此,华东理工大学的刘润辉等研究人员,研制了短胍基功能化聚(2-恶唑啉)对耐药真菌感染的疗效。
本文要点
1)研究人员报告了受细胞穿透肽启发的短胍依赖性POXs的开发,作为HDPs的合成模拟物,显示出强大的抗真菌活性、哺乳动物细胞对真菌的优越选择性,以及在治疗局部和系统性真菌感染方面的强大疗效。
2)此外,真菌细胞膜渗透和细胞器破坏的独特抗真菌机制解释了POXs对抗真菌耐药性的不敏感性。
3)POXs合成简单,结构多样,是一类很有前途的抗真菌药物。
参考文献:
Weinan Jiang, et al. Short Guanidinium-Functionalized Poly(2-oxazoline)s Displaying Potent Therapeutic Efficacy on Drug-Resistant Fungal Infections. Angew, 2022.
DOI:10.1002/anie.202200778
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202200778