斯特拉斯堡欧洲癌症研究中心Alexandre Detappe对优化抗体-纳米颗粒偶联物的理化性质以改善其肿瘤靶向性能的相关研究进行了综述。
本文要点:
(1)肿瘤靶向抗体(mAb)/片段共轭的纳米颗粒(NPs)是一种能够改善小分子局部递送效率的创新策略。然而,全mAb-NPs和片段-NPs的物理化学性质,即NPs材料、大小、电荷、靶向抗体部分以及连接子偶联策略仍需被进一步优化以实现更为高效的肿瘤靶向。
(2)作者在文中对161项同行评议研究进行了综合分析,综述了2009年至2021年内mAb-NPs和片段-NPs的研究情况。与纯NPs相比,这些靶向NPs可显著增加NPs的肿瘤摄取(7.9 ± 1.9% ID g-1 VS 3.2 ± 0.6% ID g-1)。这些研究表明,对于脂质NPs而言,片段-NPs肿瘤摄取比mAb-NPs更高。而对于聚合物和有机/无机NPs而言,mAb-NPs的肿瘤摄取效率则显著高于片段-NPs。此外,无论是脂质NPs还是聚合物NPs,偶联物的尺寸越小,其肿瘤摄取也越好。研究发现,偶联物的药代动力学是由NPs而非抗体部分所驱动的。因此,不论是使用mAb-NPs还是片段-NPs,对NP的设计进行优化对于提高其肿瘤摄取而言都非常重要。
Vincent Mittelheisser. et al. Optimal Physicochemical Properties of Antibody–Nanoparticle Conjugates for Improved Tumor Targeting. Advanced Materials. 2022
DOI: 10.1002/adma.202110305
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202110305