口服抗癌纳米药物因其简便、可重复给药的特点而倍受欢迎。然而,由于目前的纳米药物往往不能同时克服强大的粘液和绒毛屏障,而使其在被口服后的生物利用度(BA)非常低。有鉴于此,北京大学李子臣教授、浙江大学申有青教授和邵世群研究员构建了一种能够快速渗透黏液并被绒毛吸收的聚合胶束,其能有效地将紫杉醇(PTX)递送到肿瘤,其疗效甚至优于静脉注射的聚乙二醇基/游离的PTX。
本文要点:
(1)聚[2-(N-氧化物-N,N-二乙基氨基)甲基丙烯酸乙酯](OPDEA)是一种水溶性两性离子聚合物,其对蛋白质和其他生物大分子(如粘蛋白)具有高度的抗污性,但能够微弱地结合磷脂。因此,其与聚(ε-己内酯)组成的嵌段共聚物胶束(OPDEA-PCL)可以有地效渗透黏液并与绒毛结合,进而触发胞浆作用介导的上皮间转运以进入血液循环,并在肿瘤内有效积累。
(2)研究表明,口服胶束能够将PTX递送到肿瘤,进而有效抑制HepG2和患者源性的肝细胞癌异种移植瘤和三阴性乳腺肿瘤的生长。这些结果表明, OPDEA基胶束可以作为一种高效的口服纳米药物,以用于递送小分子甚至大分子抗癌药物。
Wufa Fan. et al. Mucus Penetrating and Cell-Binding Polyzwitterionic Micelles as Potent Oral Nanomedicine for Cancer Drug Delivery. Advanced Materials. 2022
DOI: 10.1002/adma.202109189
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202109189