韩国科学技术院(KAIST) Sukbok Chang、Sangwon Seo等报道发展了极性自由基接力策略,通过N-氯-N-氨基甲酸钠(N-chloro-N-sodio-carbamates)对环状有机胺进行α-C-H键氨基化。
本文要点:
(1)
反应通过N-碘化丁二酰胺(NIS)氧化物作为自由基引发剂,原位生成环状亚胺盐中间体,随后通过一系列极性加成/消除、自由基均裂/氢原子转移/卤原子转移过程实现了可控构建C-N化学键。
(2)
该反应兼容广泛的α-氨基环状有机胺,反应具有优异的位点选择性,能够对生物活性分子修饰官能团。
参考文献
Wongyu Lee, Dongwook Kim, Sangwon Seo, Sukbok Chang, Photoinduced α-C–H Amination of Cyclic Amine Scaffolds Enabled by Polar-Radical Relay, Angew. Chem. Int. Ed. 2022
DOI: 10.1002/anie.202202971
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202202971