1,2-唑化合物是配体/催化剂设计、天然产物和药物分子中都是非常重要的结构。

有鉴于此，重庆大学闫海龙、秦文灵等报道通过亚乙烯基邻位醌亚甲基中间体合成两种轴手性1,2-唑（萘基异噻唑的S-氧化物、阻转异构结构萘吡唑），以令人满意的产率、较好或优异的对映立体选择性生成多种多样的阻转异构杂双芳基分子。

本文要点：

(1)

这种合成方法中以5位含有两个杂原子的亚乙烯基邻位醌亚甲基中间体作为平台分子，合成位阻异构轴手性1,2-唑。

(2)

该反应方法得以丰富亚乙烯基邻位醌亚甲基结构的种类，为合成阻转异构杂双芳基分子提供一种简单方便的方法。生成的萘-异噻吩S-氧化物、萘-吡唑杂双芳基化合物具有能够进一步转化、作为治疗药物的前景。

参考文献

Chang, Y., Xie, C., Liu, H. et al. Organocatalytic atroposelective construction of axially chiral N, N- and N, S-1,2-azoles through novel ring formation approach. Nat Commun 13, 1933 (2022)

DOI: 10.1038/s41467-022-29557-1

https://www.nature.com/articles/s41467-022-29557-1