卡铂的短循环半衰期和低肿瘤蓄积极大地限制了该药物的体内疗效。有鉴于此,香港城市大学的朱光宇、深圳大学的王志刚等研究人员,报道了通过红细胞锚定前药策略增强卡铂的循环和肿瘤蓄积。
本文要点
1)研究人员通过使用前药策略来应对这些挑战,并提出了一种新型铂(IV)抗癌前药的合理设计,该前药可以搭上红细胞的便车。
2)该前药被命名为ERY1-Pt(IV),能够高效稳定地与红细胞结合,在小鼠体内的循环半衰期是卡铂的18.5倍。
3)这种延长的循环半衰期使铂的累积水平比卡铂高7.7倍,在肿瘤中保持稳定水平。
4)因此,与卡铂相比,ERY1-Pt(IV)前药被证明具有显著增强的抗肿瘤活性和减少的副作用。
本文研究的新方法提供了一种有效的策略,即利用固有红细胞作为自动结合载体,来增强铂类药物的肿瘤蓄积和随后的抗肿瘤疗效。
参考文献:
Houzong Yao, et al. Enhancing Circulation and Tumor Accumulation of Carboplatin via an Erythrocyte-Anchored Prodrug Strategy. Angewandte Chemie, 2022.
DOI:10.1002/anie.202203838
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202203838