配体定向的发散合成可以通过简单地调节不同的配体，将常见的起始材料转化为不同的分子支架。该策略能够快速构建结构丰富的小分子集合，用于生物评估，并揭示催化转化的新模式，代表了合成化学中最受欢迎的挑战之一。有鉴于此，武汉大学的孔望清等研究人员，报道了镍催化可调环化和酰胺N-C键断裂引发的1，4酰基转移发散合成2-Benzazepine衍生物。

本文要点

1）研究人员报告了一种镍催化配体控制的可调环化/交叉偶联，用于发散合成具有重要药理意义的2-benzazepine框架。

2）双齿配体促进芳基卤化物与酰胺羰基的亲核加成，然后进行1,4-酰基转移和交叉偶联，以获得-benzazepin-5-ones和benzo[c]pyrano[2,3-e]azepines。三齿配体促进选择性7-内环化/交叉偶联以获得2-benzazepin-3-ones。

3）该方案在温和的反应条件下进行操作，具有不同的环化模式，可通过配体骨架轻松调节。

参考文献：

yuanyuan ping, et al. Ni-Catalyzed Divergent Synthesis of 2-Benzazepine Derivatives via Tunable Cyclization and 1,4-Acyl Transfer Triggered by Amide N-C Bond Cleavage. Angewandte Chemie, 2022.

DOI：10.1002/anie.202201574

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202201574