通过酸/碘化物协同催化，未活化的叔酰胺的转移酰胺化反应具有挑战性。最关键的是，该方法提供了一种新的流形，可以通过反应性酰基碘中间体重新路由未激活的N，N-二烷基酰胺的反应性，从而恢复羧酸衍生物的经典反应性顺序。有鉴于此，海南大学的陈铁桥、美国罗格斯大学的Michal Szostak等研究人员，实现对未活化的叔酰胺进行高度化学选择性转移酰胺化。

本文要点

1）研究人员提供了一种直接实现酰胺-酰胺键相互转换的方法，使用等量的胺具有良好的化学选择性。

2）酸和碘化物的组合已被确定为通过亲电催化活化激活酰胺C–N键的关键因素，能够生产具有广泛底物范围的未活化酰胺和胺的新的理想转酰胺产品，包括复杂原料药的后期功能化（>80个实例）。

本文研究表明，这种未激活酰胺键的强大激活模式将在化学合成中得到广泛应用。

参考文献：

Dongxu Zuo, et al. Highly Chemoselective Transamidation of Unactivated Tertiary Amides by Electrophilic N–C(O) Activation via Amide-to-Acyl Iodide Re-Routing. Angewandte Chemie, 2022.

DOI：10.1002/anie.202202794

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202202794