过渡金属催化剂在抑制肿瘤生长方面具有巨大的应用潜力。然而,如何实现精确的催化剂递送和原位催化仍然是一个很大的挑战。中山大学毛宗万教授和夏炜教授报道了一种抗HER2亲和体-钌催化剂杂化物(Ru-HER2),并将其对癌细胞进行选择性地有效杀灭。
本文要点:
(1)Ru-HER2可与肿瘤细胞上的HER2受体结合,原位催化吉西他滨前药的激活,增强其抑制肿瘤生长的选择性和减少副作用。免疫印迹结果表面,Ru-HER2联合吉西他滨前药不仅能诱导DNA损伤,还能有效阻断癌细胞中的HER2信号通路。
(2)实验结果表明,该HER2靶向化疗策略能够在体外和体内对HER2阳性肿瘤细胞表现出很高的抗癌活性。综上所述,该研究报道首个亲和体-钌催化剂杂化物,并充分证明了其在实现有效的HER2靶向癌症化疗方面具有广阔的应用潜力
Zhennan Zhao. et al. In Situ Prodrug Activation by an Affibody–Ruthenium Catalyst Hybrid for HER2-Targeted Chemotherapy. Angewandte Chemie International Edition. 2022
DOI: 10.1002/anie.202202855
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202202855