与传统化疗药物相比，一些FDA/EMA批准的纳米药物在药代动力学和毒性方面都有显著改善。提高这些药物疗效的下一步取决于其在肿瘤中的积累，而它们在肿瘤内的积累往往是高度不均一的。因此，亟需开发能够用于患者分层的临床工具。阿姆斯特丹自由大学C. Willemien Menke-van der Houven van Oordt对多西紫杉醇包埋聚合物纳米颗粒进行放射标记而构建了⁸⁹Zr-CPC634，并对7名实体肿瘤患者使用两种不同剂量的CPC634进行正电子发射断层扫描/计算机断层扫描(PET/CT)成像：治疗期(60mg m^-2多西他赛)和诊断期(1-2 mg多西他赛)剂量(NCT03712423)。

本文要点：

（1）研究表明，⁸⁹Zr-CPC634在治疗期间的药代动力学半衰期平均为97.0±14.4 h，在诊断剂量条件下为62.4±12.9 h(p=0.003)。

（2）在这些剂量下，给药96 h后46%和41%的肿瘤病灶会出现药物累积，在阳性病灶中的积累中位数为4.94和4.45%IA kg^-1(p=0.91)。综上所述，该研究表明⁸⁹Zr-CPC634能够在诊断剂量条件下通过PET/CT成像准确反映治疗期间的药物肿瘤积累，从而能够为使用聚合物纳米粒子进行癌症纳米药物的患者分层提供新的借鉴。

Iris H. C. Miedema. et al. PET-CT Imaging of Polymeric Nanoparticle Tumor Accumulation in Patient. Advance Materials. 2022

DOI: 10.1002/adma.202201043

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202201043