芳香基团是细胞表面蛋白质-膜结合的关键介质，有助于疏水效应和膜相互作用。昆士兰大学David P. Fairlie研究了静电和疏水芳香环取代基对膜亲和力和细胞摄取螺旋肽、环肽和细胞穿透肽的影响。

本文要点：

（1）研究表明，疏水性会发挥重要作用，并且静电表面电位、偶极子和极化率的细微变化也会增强磷脂膜和细胞摄取的联系。

（2）此外，芳香环上的氟和硫取代基的组合也会诱导微偶极子，进而增强细胞对p53-HDM2相互作用的12残基肽抑制剂和细胞穿透环肽的摄取。这些芳香基可以很容易地插入肽侧链，以增强其细胞吸收。

Aline D. de Araujo. et al. Tuning Electrostatic and Hydrophobic Surfaces of Aromatic Rings to Enhance Membrane Association and Cell Uptake of Peptides. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202203995

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202203995