裂解化学为实现具有肿瘤选择性的化疗前药激活提供了新的希望，但如何实现具有深度组织穿透性能的时空可控裂解化学仍然是一个巨大的研究挑战。北京大学刘志博研究员设计了一种新型、放射治疗触发的裂解化学策略，以实现药物在肿瘤中的可控释放。

本文要点：

（1）季铵基团是一种掩蔽基团，其可以被水辐射裂解所产生的水合电子(e^-_aq)有效地去除。随后释放的叔胺可以是一种抗癌毒素，并可通过1,6-消除以迅速释放功能分子。

（2）研究表明，放射治疗所诱导的裂解策略能够在活细胞和荷瘤小鼠等模型中成功地发挥作用。对小鼠注射卡菲佐米前药和进行放疗后，该策略能够表现出显著的治疗效果。综上所述，该研究所提出的策略能够为实现放射-化学联合治疗提供新的借鉴。

Zhibin Guo. et al. Radiotherapy-Induced Cleavage of Quaternary Ammonium Groups Activates Prodrugs in Tumors. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202205014

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202205014