大环药物的递送和治疗是超分子生物医学所面临的两个重要难题。将这两种功能进行整合有望为实现对疾病的协同治疗提供新的途径。然而，由于缺乏对大环宿主的功能化设计策略以及宿主和客体药物之间的有效识别不足，因此目前这两种功能往往是相互独立的。南开大学郭东升教授提出了一种“药中药”策略，即利用具有治疗活性的大环包裹活性药物，以形成多功能超分子活性药物成分。

本文要点：

（1）作为概念证明，实验构建了羟氯喹(HCQ)与磺化偶氮杯[4]芳烃(HCQ@SAC4A)组成的复合物，并将其作为一种联合治疗类风湿关节炎(RA)的药物。SAC4A是一种具有清除活性氧和抗炎作用的治疗试剂，并且也是一种对乏氧响应的载体，可将HCQ直接递送到炎症关节腔。

（2）研究发现，HCQ@SAC4A能够对炎症RAW 264.7细胞和RA大鼠表现出协同抗炎作用，而这一效应也归因于该复合物中两种活性成分在时间和空间上的一致性。综上所述，该研究充分证明了“药中药”策略能够作为一种新型的联合治疗范式，其主要特点是易于制备、混合搭配以及能够实现精确的比例控制。

Shihui Li. et al. Drug in Drug: A Host–Guest Formulation of Azocalixarene with Hydroxychloroquine for Synergistic Anti-Inflammation. Advanced Materials. 2022

DOI: 10.1002/adma.202203765

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202203765