由于十多年来没有新的铂类药物被批准，因此目前用于癌症治疗的铂类药物的开发已经处于停滞的状态。将小分子药物包装进纳米颗粒是提高其疗效的一种有效途径。到目前为止，还没有研究对同一纳米颗粒体系所负载的不同铂氧化态进行直接比较以实现其最佳设计。有鉴于此，杜克大学Ashutosh Chilkoti设计了一种重组的不对称三嵌段多肽(ATBP)，它可以自组装成棒状胶束并螯合Pt(II)或以相似的形态和稳定性与Pt(IV) 进行共价偶联。

本文要点：

（1）研究发现，ATBP-Pt(II)和ATBP-Pt(IV)纳米颗粒均可使Pt的体内半衰期延长45倍。但与ATBP-Pt(II)和顺铂相比，ATBP-Pt(IV)具有更好的肿瘤消退效果。

（2）实验结果表明，将Pt(IV)负载到基因工程纳米颗粒中能够为构建新一代高效的铂药物纳米制剂提供新的思路。

Soumen Saha. et al. Genetically Engineered Nanoparticles of Asymmetric Triblock Polypeptide with a Platinum(IV) Cargo Outperforms a Platinum(II) Analog and Free Drug in a Murine Cancer Model. Nano Letters. 2022

DOI: 10.1021/acs.nanolett.2c01850

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.2c01850