葡萄糖氧化酶(GOx)的递送一般需要额外的载体，这往往会导致Gox发生过早的泄漏和暴露。如果能够利用GOx本身充当药物载体，那么这些问题将可以迎刃而解。但此时仍需对血液中的GOx的催化活性进行抑制。深圳大学黄鹏教授发现GOx可以与疏水分子（包括索拉非尼、4 ' -(氨甲基苯)-2,2 ':6 '，2 " -三联吡啶修饰蓝蛋白和紫杉醇）自组装成均匀稳定的纳米颗粒(NPs)。

本文要点：

（1）由于其疏水口袋与小分子发生结合，因此NPs中的GOx的催化活性会被显著抑制。当NPs在肿瘤酸性微环境中发生解离后，GOx的酶活性可大幅恢复。

（2）实验结果表明，这种由酸度触发的“从关闭到开启”过程使得这种基于GOx的NPs经静脉注射后能够保持良好的安全性。体内实验结果表明，该NPs能够通过饥饿和铁死亡/光热/化疗等联合治疗模式以有效抑制4T1乳腺肿瘤的生长。

Yifan Zhang. et al. Antineoplastic Enzyme as Drug Carrier with Activatable Catalytic Activity for Efficient Combined Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202208583

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202208583