由于多肽的结合位点有限且存在多种细胞内屏障，因此多肽的胞质递送一直是一项严峻的挑战。华东师范大学程义云教授发现具有高细胞通透性的聚儿茶酚可通过儿茶酚-硼酸化学实现具有不同理化性质的多肽的胞质递送。

本文要点：

（1）实验利用硼酸基团对多肽进行修饰，并发现引入的硼酸基团能够大大增加了载物多肽与聚儿茶酚的结合亲和力。在内溶酶体的酸性条件，负载的多肽会被有效释放。当载物多肽通过对羟基苄基氨基甲酸酯自毁型间隔基团修饰上硼酸基团后，它可以被聚儿茶酚所负载，并在活性氧的触发下被无痕释放。

（2）该研究所提出的策略能够大大提高不同多肽向不同细胞系的胞质递送效率，并在胞内递送和被释放后恢复其生物功能。综上所述，这项研究为实现不渗透膜的多肽的细胞内递送提供了一个通用高效的平台。

Guangyu Rong. et al. Polycatechols with Robust Efficiency in Cytosolic Peptide Delivery via Catechol-Boronate Chemistry. Nano Letters. 2022

DOI: 10.1021/acs.nanolett.2c01810

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.2c01810