平面多环芳香族荧光团(如香豆素)形成的荧光激基缔合物能够用于实现肿瘤的高对比度成像。然而，如何在生理稀释的溶液中“开启”激基缔合物荧光仍然是一项极具挑战性的难题。具有高生物相容性的CBT-Cys点击缩合反应能够使探针分子上负载的荧光团发生分子内和分子间聚集，因为有望能够通过协同的方式促进荧光激基缔合物的生成。为了验证这一概念，东南大学梁高林教授和徐州医科大学郑骏年教授设计了Cbz-GlyPro-Cys(StBu)-Lys(coumarin)-CBT荧光探针(Cbz-GPC(StBu)K(Cou)-CBT)。

本文要点：

（1）该荧光探针可在肿瘤固有还原条件下被FAP-α所激活，发生CBT-Cys点击反应，自组装成香豆素纳米颗粒Cou-CBT-NP，“开启”激基缔合物荧光。

（2）体内外研究结果表明，该智能探针能够实现对过表达FAP-α的肿瘤细胞的高效激基缔合物荧光成像，并具有高对比度和增强的积累效果。综上所述，该研究工作开发的探针有望在不久的将来用于FAP-α相关疾病的临床诊断。

Ge Gao. et al. FAP-α-Instructed Coumarin Excimer Formation for High Contrast Fluorescence Imaging of Tumor. Nano Letters. 2022

DOI: 10.1021/acs.nanolett.2c02540

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.2c02540