药物性肝损伤(DILI)是临床最常见的药物不良反应，其发生与活性氧过量所引起的氧化应激密切相关。作为DILI的重要生物标志物，肝脏内的H₂O₂在DILI的发生发展过程中起着至关重要的作用。然而，如何开发可由肝脏H₂O₂激活、具有较大的斯托克斯位移和超过950 nm的长发射波长的近红外二区(NIR-II, 1000-1700 nm)小分子探针仍然是一个很大的挑战。南开大学熊虎研究员开发了一种具有受体-π-受体(A-π-A)骨架的可激活型NIR-II荧光探针(IR-990)，并将其用于对体内的H₂O₂进行实时检测。

本文要点：

（1）在有H₂O₂存在的条件下，IR-990可通过生成供体-π-受体(D-π-A)结构以成功解锁，开启NIR-II强荧光，其峰值发射波长为990 nm，Stokes位移为200 nm。研究表明，该方法对H₂O₂具有较高的灵敏度和选择性(LOD=0.59 μM)，并能够首次在DILI HepG2细胞模型中实现对内源性H₂O₂的监测。

（2）此外，实验也在DILI小鼠模型中成功地将IR-990探针应用于对内源性H₂O₂生成进行实时成像，其信噪比高达11.3/1。综上所述，IR-990在体内H₂O₂的实时可视化诊断和揭示DILI机制方面具有巨大的应用潜力。

Yang Tian. et al. H₂O₂‑Activated NIR-II Fluorescent Probe with a Large Stokes Shift for High-Contrast Imaging in Drug-Induced Liver Injury Mice. Analytical Chemistry. 2022

DOI: 10.1021/acs.analchem.2c02052

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.2c02052