通过对杂芳烃C-H化学键进行选择性的连续官能团化，能够实现快速合成各种各样的化学分子。这个目标对于医药化学领域具有非常重要的意义，但是这个目标的达成面临非常大的挑战。与杂环芳烃C-H化学键表现具有偏向的电子结构相比，对缺少本征立体位阻/电子结构差异的双环氮杂芳烃进行远程苯并C-H化学键官能团化具有更高的难度与挑战。

有鉴于此，Scripps研究所余金权(Jin-Quan Yu)、加州大学洛杉矶分校K. N. Houk等报道两种区别的导向模板，通过对模板的距离、结构、以及未曾关注的手性进行控制，能够对双环氮杂芳烃分子相邻的远程位点（C₆ vs C₇）、以及位置相似的位点（C₃ vs C₇）进行区分和官能团化修饰。

本文要点

（1）

这种方法学策略能够对含有与C₇位点类似的竞争性C₃位点的喹啉分子，进行C₆或者C₇位点直接C-H间烯烃化、炔基化、烯丙基化。

（2）

这种位点选择性、可以迭代、而且能够对含有喹啉结构单元的药效基团进行后期C-H化学键修饰，以及能够以不同的反应顺序，因此为合成化学提供丰富的机会。这项工作与之前相关报道的方法能够相互补充，为双环氮杂芳烃分子的后期“分子编辑”建立了一套普适性方法。

参考文献

Fan, Z., Chen, X., Tanaka, K. et al. Molecular Editing of Aza-arene C–H Bonds by Distance, Geometry and Chirality. Nature (2022)

DOI: 10.1038/s41586-022-05175-1

https://www.nature.com/articles/s41586-022-05175-1