开发药物控释系统对于提高治疗效果而言具有重要的应用价值。中科院长春应化所谢志刚研究员和Qing Pei以偶氮苯(Azo)为可裂解的连接剂,合成了对乏氧响应的聚乙二醇(PEG)化紫杉醇前药,并将制备的前药自组装成稳定的纳米粒子,其含药量在26% ~ 44%之间。
本文要点:
(1)PAP NPs中的偶氮基团可在肿瘤乏氧微环境下裂解,促进紫杉醇释放,进而对癌细胞产生细胞毒性。
(2)比较研究发现,具有较短的甲氧基-PEG链(分子量为750)的PAP NPs具有增强的抑瘤效果和较低的脱靶毒性。综上所述,该研究工作能够为开发智能、简单的纳米材料以用于疾病治疗提供新的借鉴。
Dengyuan Hao. et al. Hypoxia-Activated PEGylated Paclitaxel Prodrug Nanoparticles for Potentiated Chemotherapy. ACS Nano. 2022
DOI: 10.1021/acsnano.2c05341
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c05341