开发有效的淋巴结(LN)靶向和成像探针对于早期发现和诊断肿瘤转移和提高患者生存率而言至关重要。目前，大多数临床LN成像探针都是基于小型有机染料(如吲哚菁绿)或放射性^99mTc配合物，它们也具有如快速光漂白、信号对比度差和潜在的生物安全性等问题。此外，这些探针也很难在不影响其Ln靶向能力的情况下与治疗功能相结合来实现诊疗一体化。有鉴于此，南方科技大学蒋兴宇教授和利兹大学周德建教授开发了双配体/多配体覆盖的金纳米簇(GNCs)，并将其用于在小鼠模型中对淋巴结癌转移进行特异性靶向、近红外(NIR)荧光成像、诊断和治疗。

本文要点：

（1）通过优化表面配体包覆层，实验制备了Au₂₅(SR₁)_n(SR₂)_18-n(SR1和SR2是不同功能的硫醇配体)型GNCs，其具有高效的LN靶向性、良好的稳定性和生物相容性以及最佳的体内保留时间。

（2）研究表明，GNCs可以在单剂量条件下连续进行超过3小时的近红外荧光成像，因此非常适合用于荧光指导的手术切除。此外，研究者也进一步将甲氨蝶呤(化疗药物)纳入GNCs中，并证明了药物不会影响GNCs的Ln靶向能力。实验结果表明，GNCs可以显著提高甲氨蝶呤对LNs的药物递送效率，以实现良好的治疗效果，并使得肝毒性降低4倍。综上所述，该研究充分证明了GNCs可作为一种高效安全的纳米诊疗药物以对抗癌症淋巴转移。

Zeyang Pang. et al. Multifunctional Gold Nanoclusters for Effective Targeting, Near-Infrared Fluorescence Imaging, Diagnosis, and Treatment of Cancer Lymphatic Metastasis. ACS Nano. 2022

DOI: 10.1021/acsnano.2c03752

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c03752