Angew:自由基交叉偶联合成氨基酸衍生物
纳米技术 纳米 2022-10-09


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虽然目前人们对α-三级氨基酸ATAA(α-tertiary amino acids)的合成进行广泛研究,但是目前仍没有一种价格合适的合成含有多个官能团ATAA的简单方法

有鉴于此,四川大学郑柯等报道一种模块化的一步自由基交叉偶联合成方法,在温和的反应条件、没有金属试剂、光催化剂、其他添加剂的情况实现ATAA的合成

本文要点:

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该反应具有广泛的兼容性,能够合成脂肪族/芳香族羧酸、烯烃、1,3-烯炔、恶唑酮。反应展示了优异的官能团容忍性、能够用于后期官能团化合成、流动相克级合成。通过机理研究,发现光催化生成恶唑酮的烯醇结构是反应的关键中间体,这种中间体在反应过程中作为自由基前体和还原剂。

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参考文献

Yujun Li, Jie Yang, Xinxin Geng, Pan Tao, Yanling Shen, Zhishan Su, Ke Zheng, Modular Construction of Unnatural α-Tertiary Amino Acid Derivatives by Multicomponent Radical Cross-Couplings, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202210755

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202210755


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