复发性头颈癌（H&N）是世界上最恶性的癌症之一。H&N癌的治疗方法多种多样如放射治疗、化疗、手术等，但H&N肿瘤复发频繁，预后差，生存率低。最近，硼中子俘获疗法（BNCT）成为治疗复发性肿瘤的一种替代疗法。目前，苯丙氨酸果糖硼（BPA-F）和硼酸钠（BSH）是两种最好的BNCT分子药物，但其治疗效果较差，缺乏肿瘤靶向能力。鉴于此，国立清华大学Kuo Chu Hwang课题组采用独特的微波电弧方法仅一步过程就制备出尺寸约为100nm的富含¹⁰B（98.5%¹⁰B）的磷酸硼纳米颗粒（¹⁰BPO₄NPs）。该纳米颗粒用抗EGFR抗体进行了表面修饰，赋予其对H&N癌细胞的靶向能力。

本文要点：

（1）在体内异种移植小鼠模型中，以¹⁰BPO₄NPs为BNCT试剂，大量¹⁰B原子可在H&N肿瘤部位有效累积(∼63μg10  B/g癌细胞）。在体外中子辐射实验中，抗EGFR-[10]BPO₄ NPs处理的H&N癌细胞的细胞死亡率为72%，比最有效的分子药物BPA-F处理的细胞死亡率(30%)高出约2.4倍。

（2）结果表明，与最有效的分子药物BPA-F相比，在中子照射下，抗EGFR-[10]BPO₄NPs可以对H&N肿瘤产生更大程度的破坏，并有效抑制H&N肿瘤复发的概率。用抗EGFR-[10]BPO₄ NPs处理的BNCT小鼠的中位存活期延长至75天以上，这远远优于用BPA-F处理的小鼠（33天）、空白+NR小鼠（25天）和空白小鼠（23天）。

参考文献：

Naresh Kuthala, Munusamy Shanmugam, Chao-Ling Yao, Chi-Shiun Chiang, Kuo Chu Hwang. One step synthesis of ¹⁰B-enriched ¹⁰BPO₄ nanoparticles for effective boron neutron capture therapeutic treatment of recurrent head-and-neck tumor.

Biomaterials 2022.

DOI:10.1016/j.biomaterials.2022.121861

https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2022.121861