对于药物发现而言，发展高效率的合成方法生成新颖结构的氨基吲哚具有非常重要的意义。但是目前人们对不对称合成功能性氨基吲哚结构分子的规律并不清楚。

有鉴于此，华中师范大学陆良秋、清华大学深圳研究生院谭英等报道发展了一种Cu催化不对称合成方法学，以有机胺和乙炔修饰的苯并嗪酮作为反应物，以非常高的对映立体选择性（最高达到98:2 er）和产率（最高达到97 %）制备手性3-氨基吲哚。

本文要点：

(1)

作者出乎意料的发现，合成的产物能够通过自由基介导磺酰基转移的方式生成含有烯烃磺酰基结构的不对称结构3-氨基吲哚啉。

(2)

通过研究生物催化活性，发现这些3-氨基吲哚啉具有优异的抗肿瘤活性，而且手性结构对于抗肿瘤活性起到重要影响作用。

参考文献

Bao-Cheng Wang, Tingting Fan, Fen-Ya Xiong, Peng Chen, Kai-Xin Fang, Ying Tan*, Liang-Qiu Lu*, and Wen-Jing Xiao, De Novo Construction of Chiral Aminoindolines by Cu-Catalyzed Asymmetric Cyclization and Subsequent Discovery of an Unexpected Sulfonyl Migration, J. Am. Chem. Soc. 2022

DOI: 10.1021/jacs.2c08090

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c08090