因具有无创性和高时空选择性，因此光动力治疗(PDT)已发展成为一种被广泛接受的治疗恶性肿瘤的临床方法。然而，目前PDT的治疗效果仍会受到实体肿瘤的乏氧和细胞内氧化抗性等问题的阻碍。近年来的研究表明，抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)可诱导细胞发生铁死亡，逆转乏氧，并提高氧化状态。因此，开发能够靶向HDACs的活性光敏剂的设计和合成可以解决PDT的瓶颈。新加坡国立大学刘斌教授和复旦大学高西辉研究员通过药效团迁移策略设计了一种设计一种基于喹唑酮支架的活性基光敏剂，并将其用于靶向HDACs。

本文要点：

（1）研究表明，实验制备的活性光敏剂可抑制HDACs，克服乏氧和细胞内氧化抗性，充分发挥其在治疗恶性肿瘤方面的潜力。

（2）综上所述，该研究所提出的分子设计策略有望为开发理想的光敏剂以及拓展其实际应用提供重要的理论指导。

Leilei Shi. et al. An Activity-Based Photosensitizer to Reverse Hypoxia and Oxidative Resistance for Tumor Photodynamic Eradication. Advanced Materials. 2022

DOI: 10.1002/adma.202206659

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202206659