耶鲁大学Jonathan Anthony Ellman等报道发展了一种亚胺导向Cp*Rh(III)催化多组分N-H键官能团化反应的方法学，该反应能够合成具有多种功能的哌嗪酮（piperazinone），并且首次成功的以过渡金属催化方式进行多组分N-H键官能团化。

本文要点：

(1)

反应情况。反应以1倍量α-氨基酰胺、2倍量脂肪有机醛、1.5倍量重氮化合物作为反应物，以[Cp*Rh(MeCN)₃](SbF₆)₂作为催化剂，加入K₂CO₃碱和3Å分子筛，在二氯甲烷溶剂中于100 ℃进行反应。

(2)

该反应能够将大量的α-氨基酰胺作为反应物，包括甘氨酸、α-/α,α-氨基酸等分子上组装不同的侧链。这种反应方法能够以多种多样的枝状、非枝状脂肪醛和重氮化合物作为反应物，反应得到的哌啶酮能够进一步转化为其他功能性分子。

反应机理。通过X射线晶体学方法对亚胺和酰胺螯合形成的五元Rh环状中间体进行表征，验证反应机理。

参考文献

Adam J Zoll, Jenna C Molas, Jonathan Anthony Ellman, Brandon Q Mercado, Imine Directed Cp*Rh(III)-Catalyzed N–H Functionalization and Annulation with Amino Amides, Aldehydes, and Diazo Compounds, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202210822

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202210822