上海有机化学研究所/浙江大学麻生明（Shengming Ma）等报道一种高效双分子联烯合成苯扎唑嗪（benzazocine）的方法学。

这种反应通过Pd催化以高度选择性的方式在联烯修饰的苯并恶嗪酮（benzoxazinanones）和端基联烯分子之间[6+2]成环，从而得到难以合成的八元环结构分子。

本文要点：

（1）

反应情况。联烯修饰的苯并恶嗪酮、芳基取代的端联烯作为反应物，Pd₂(dba)₃/吡啶二苯基磷（L6）配体作为催化剂，2倍量Cs₂CO₃，在室温的甲苯溶剂中反应。

（2）

该反应条件温和，具有优异的产率和选择性，以Z型立体选择性进行构建外环C=C键。作者通过反应产物的后续转化，展示了合成的苯扎唑嗪产物具有合成应用前景。

参考文献

Haibo Xu, Shengming Ma, Palladium-Catalyzed [6+2] Double Allene Annulation for Benzazocines Synthesis, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202213676

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202213676