对光敏剂进行靶向递送和特异性激活可大大提高光动力治疗的效果。有鉴于此，香港中文大学Dennis K. P. Ng设计了一种双受体介导的生物正交激活新策略，以增强光动力治疗的肿瘤特异性。

本文要点：

（1）该策略能够对基于生物素化二吡啶硼(BODIPY)的光敏剂进行靶向传递，该光敏剂被1,2,4,5-四嗪单元和双环[6.1.0] 壬-4-炔部分结合的表皮生长因子受体(EGFR)靶向环肽所连接，其在原生形式下的光敏剂活性会被淬灭。

（2）只有在生物素受体和EGFR都过表达的癌细胞中，这两种成分才会被细胞优先内化，并经历逆电子需求的Diels-Alder反应，导致光敏剂的BODIPY核心的光动力活性被恢复。通过使用两种受体表达水平不同的一系列细胞系进行实验，研究者证明了这种逐步的“递送-点击”方法可以实现对特定类型癌细胞的光动力治疗。

Jacky C. H. Chu. et al. Toward Precise Antitumoral Photodynamic Therapy Using a Dual Receptor-Mediated Bioorthogonal Activation Approach. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202214473

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202214473