具有刺激响应能力的智能给药系统通过增加生物活性化合物的溶解度、理化稳定性和生物相容性来提高生物可及性。基于此,大连工业大学谭明乾等人以聚硫化丙烯共价改性海藻酸钠为载体,采用超声辅助自组装策略,设计并构建了具有活性氧(ROS)和pH双响应功能的虾青素纳米颗粒。
本文要点:
(1)原子力显微镜和扫描电镜分析表明,纳米颗粒呈球形,尺寸约为260 nm。同时,虾青素纳米颗粒具有pH和ROS刺激响应释放特性。体外细胞实验表明,虾青素纳米颗粒能显著抑制氧化应激诱导的ROS产生和线粒体去极化。小鼠体内结肠炎实验表明虾青素纳米颗粒能明显缓解结肠炎,保护结肠组织的完整性,恢复紧密连接蛋白ZO-1和occludin的表达。
(2)刺激反应纳米虾青素干预后,肠道菌群中乳酸菌(Lactobacillus)和乳酸菌(Lachnospiraceae)的丰度以及厚壁菌门(Firmicutes)和拟杆菌门(Bacteroidota)的比值均显著提高。该工作为构建ROS/pH双响应给药体系提供了一种简单的策略,为提高疏水活性化合物的口服生物利用度提供了实验依据。
参考文献:
Xuedi Zhang, Xue Zhao, Zheng Hua, Shanghua Xing, Jiaxuan Li, Siyuan Fei, Mingqian Tan. ROS-triggered self-disintegrating and pH-responsive astaxanthin nanoparticles for regulating the intestinal barrier and colitis. Biomaterials 2022
DOI:10.1016/j.biomaterials.2022.121937
https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2022.121937