在有机合成领域，亲电芳基取代反应是最为广泛的一种机理。但是，由于本征以及不可变的取代基效应导致难以得到特定取代基产物，因此苯类化学的发展受到严重限制。

有鉴于此，英国诺丁汉大学Liam T. Ball等报道通过发散性σ-复合物中间体，发展了区域选择性的亲电芳基取代反应方法学，这种方法能够生成其他方法难以得到的间位芳基取代产物。

本文要点

（1）

发展了一种步骤简洁的普适性方法，对立体拥挤的苯酚进行间位C-H键芳基化。反应包括Bi(IV)-介导的亲电芳基化、芳基转移/重排步骤，与传统的C-H活化和交叉偶联反应方法互补，而且无需对底物预先修饰官能团。

（2）

反应机理。机理研究结果说明，这种方法具有广泛的使用场景，能够合成高度官能团化并且包含连续取代基的芳基结构，比现有的合成方法相比更有优势。

参考文献

Aaron Senior, Katie Ruffell & Liam T. Ball, meta-Selective C–H arylation of phenols via regiodiversion of electrophilic aromatic substitution, Nature Chem 2022

DOI: 10.1038/s41557-022-01101-0

https://www.nature.com/articles/s41557-022-01101-0