视网膜疾病的有效治疗方法的发展受到各种生物障碍的严重限制。基于此,长庚大学Jui-Yang Lai等人报告了一种纳米药物策略,用来开发不仅具有高视网膜通透性而且具有持续生物活性的纳米疗法。
本文要点:
(1)具体而言,通过白藜芦醇包封的聚己内酯纳米颗粒(R@PCL NPs)的氨解,合理设计纳米治疗剂,随后与转录细胞穿透肽(T)和二甲双胍(M)的羧基端部交易激活剂形成酰胺键。R@PCL-T/M NP纳米治疗剂在体外被证明具有持久的药物释放特征,良好的眼生物相容性,以及针对与视网膜疾病相关的主要危险因素的有效生物活性。
(2)体内研究表明,单剂量玻璃体内注射R@PCL-T/M NPs可有效提高视网膜通透性(增加约15倍),防止内源性抗氧化剂的损失,抑制黄斑变性视网膜异常血管的生长,可持续56天。这种高治疗效果可归因于纳米疗法增强的视网膜通透性,以及双重药物(R和M)在视网膜色素上皮区持续的药理活性。这些发现为开发能够靶向视网膜的药物纳米配方,从而治疗复杂的后节疾病提供了很大的希望。
参考文献:
Duc Dung Nguyen, Li-Jyuan Luo, Chia-Jung Yang, and Jui-Yang Lai. Highly Retina-Permeating and Long-Acting Resveratrol/Metformin Nanotherapeutics for Enhanced Treatment of Macular Degeneration. ACS Nano 2022
DOI:10.1021/acsnano.2c05824
https://doi.org/10.1021/acsnano.2c05824