乏氧是许多疾病的标志,包括癌症,关节炎,心脏、肾脏疾病以及糖尿病等,它也与疾病的侵袭性和不良预后有关。因此,迫切需要开发具有非侵入性的有效策略以进行乏氧成像,进而用于疾病的诊断、分期和监测以及推动新型疗法的开发。含Eu(II)的磁共振成像造影剂已被证明能够通过金属氧化状态从+2到+3的变化以在体内进行乏氧成像,但其在血液中发生的快速氧化仍会限制该配合物的进一步应用。有鉴于此,韦恩州立大学Matthew J. Allen设计了一种新型、含有Eu(II)的复合物,它可以在含氧环境中持续存在,并且能够在血液中稳定持续足够长的时间以用于体内磁共振成像。
本文要点:
(1)研究者通过对配体库进行筛选而发现了该复合物,并证明了其具有依赖于pH的氧化机制。该机制能够阻碍复合物在血液中发生氧化,进而使其能够在体内发挥成像作用。
(2)该工作是首个报道能够实现二价镧系配合物在含氧溶液中持续稳定存在的研究,从而能够为利于Eu(II)基造影剂实现对多种疾病的乏氧成像提供重要帮助。
Md Mamunur Rashid. et al. Systemic Delivery of Divalent Europium from Ligand Screening with Implications to Direct Imaging of Hypoxia. Journal of the American Chemical Society. 2022
DOI: 10.1021/jacs.2c10373
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c10373