近红外二区(NIR-II, 1000−1700 nm)荧光探针在穿透深度和分辨率等方面具有比可见光或NIR-I(600−900 nm)成像更为显著的优势。然而，由于血脑屏障(BBB)会阻止大多数分子进入中枢神经系统，因此目前具有大分子骨架的NIR-II染料在脑部成像中的应用还很有限。有鉴于此，莱斯大学Han Xiao和中科院上海药物研究所程震研究员开发了一系列具有可调节的光物理性质、超高的光稳定性、优良的生物稳定性和强亮度的二氟化硼(BF₂) formazanate NIR-II染料。

本文要点：

（1）研究表明，调节BF₂ formazanate染料的苯胺部分能够显著增强它们通过BBB以进行非侵入性脑部成像的能力。研究者也利用这些BF₂ formazanate染料成功实现了对完整的小鼠脑部的成像和对穿过BBB的染料的动态扩散的监测。

（2）实验结果表明，在小鼠胶质母细胞瘤模型中，这些染料可以将肿瘤与正常脑组织区分开来。综上所述，该研究构建的新型小分子在构建用于脑疾病诊疗相关的探针和药物方面有重要的应用价值。

Shichao Wang. et al. Photostable Small-Molecule NIR-II Fluorescent Scaffolds that Cross the Blood−Brain Barrier for Noninvasive Brain Imaging. Journal of the American Chemical Society. 2022

DOI: 10.1021/jacs.2c11223

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c11223