修饰CF3基团的5元环结构是生物活性分子的重要结构,但是选择性的直接构筑sp3杂化结构的官能团化C-H键仍具有非常大的挑战。
有鉴于此,香港大学支志明(Chi-Ming Che)等报道Rh催化能够将α-CF3-α-烷基卡宾插入一系列C(sp3)-H化学键,从而得到修饰CF3的五元环状碳环/杂原子环。该反应在对苄基C-H键插入反应表现优异的位点/立体/不对称选择性,而且能够合成含有CF3的手性生物活性分子类似物。
参考文献
Kai Wu, Xuyang Zhang, Liang-Liang Wu, Jie-Sheng Huang, Chi-Ming Che, A Convergent, Modular Approach to Trifluoromethyl-Bearing 5-Membered Rings via Catalytic C(sp3)–H Activation, Angew. Chem. Int. Ed. 2023
DOI: 10.1002/anie.202215891
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202215891