Angew:电催化脱氟加氢制备二氟甲基化合物
纳米技术 纳米 2023-01-28

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由于Ar-CF2H的独特性质,因此目前越来越多的生物活性分子中都具有这种结构。通过Ar-CF3脱氟加氢反应能够直接高效率的得到Ar-CF2H。目前人们发展了多种Ar-CF3脱氟加氢生成ArCF2H方法,有鉴于此,布里斯托大学Alastair Lennox等报道一种普适性的一步法反应方法学,能够对广泛的Ar-CF3类型化合物进行脱氟加氢。

本文要点

(1)

反应情况。以ArCF3作为底物,分隔式电解槽,阳极池加入0倍量或3倍量Me3SiCl,2倍量Et4NPF6,3倍量Bu4NBr;阴极池加入0倍量或3倍量Me3SiCl,2倍量Et4NPF6。乙腈作为溶剂,在电流为5 mA进行电催化反应。

(2)

通过调节Ni电极和调节电催化反应参数,以较好的选择性生成ArCF2H,得到以克级量得到较好或者优异的产率。这种反应方法学能够拓展,以加双氢脱氟的方式一步生成苄基氟化物。这种反应能够有助于快速的对后期化合物和化合物库进行衍生化。


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参考文献

John R. Box, Mickael E. Avanthay, Darren L. Poole, Alastair Lennox, Electronically Ambivalent Hydrodefluorination of Aryl-CF3 groups enabled by Electrochemical Deep-Reduction on a Ni Cathode, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202218195

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202218195


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