Au^I-卡宾和Pt^IV-Au^I-卡宾前药能够对多种癌细胞株表现出低至亚μM的活性，并能够克服对顺铂(cisPt)的耐药性。耶路撒冷希伯来大学Dan Gibson将顺铂衍生的Pt^IV(phenylbutyrate)配合物与Au^I-phenylimidazolylidene配合物2连接，制备了一种强效前药。

本文要点：

（1）在Lewis肺癌体内实验中，前药Pt^IV(phenylbutyrate)-Au^I-carbene(7)和1:1:1共给药的cisPt: phenylbutyrate:2能够有效地抑制肿瘤生长(~95%)，远优于单一的2(75%)或cispPt(84%)。此外，7仅会造成5%的体重减轻，而2为14%，cisPt为20%，共给药为30%。

（2）实验结果表明，虽然7与模拟TrxR活性位点的硒化半胱氨酸肽结合的效率则远低于2，但其在抑制分离酶、细胞和肿瘤中的TrxR活性方面比2更为有效。组织分布和激光消融(LA) ICP-TOFMS成像结果表明，7能够稳定地到达肿瘤并在瘤内被有效激活。

Tomer Babu. et al. Oral Anticancer Heterobimetallic Pt^IV-Au^I Complexes Show High In Vivo Activity and Low Toxicity. Angewandte Chemie International Edition. 2023

DOI: 10.1002/anie.202217233

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202217233