华东理工大学贺晓鹏教授、巴斯大学Tony D. James教授、吴庐陵教授、中科院上海药物研究所李佳研究员、高丽大学Jong Seung Kim教授和牛津大学Adam C. Sedgwick教授对设计小分子前药和可激活的光学治疗方法以用于癌症治疗的相关研究进行了综述。

本文要点：

（1）癌症是最严重的健康问题之一，全世界每年约有1900万人被诊断患有癌症。化疗是治疗癌症患者的常规方法。然而，目前的治疗方案往往缺乏对癌细胞选择性，并容易产生耐药机制，且会受到剂量限制毒性的影响。因此，研究人员开始将注意力集中在开发基于前药的策略上，以有效克服这些限制。

（2）作者在文中回顾了最近报道的癌症治疗前药的策略，并讨论了集成诊断(荧光、光声和磁共振成像)性能的前药（诊疗一体化）；随后，作者讨论了利用非侵入性的外部能量（如光和x射线等）激发前药的策略以及可激活的光敏剂，它们能够提高光动力治疗/光热治疗的精度。可激活的光敏剂/光热剂与前药类似，其光治疗特性会在有疾病相关生物标志物存在时被特定波长的光所激活。此外，作者也介绍了相关的设计策略，阐明了靶向肿瘤微环境特异性生物标志物和在癌细胞内过表达的生物标志物的重要性，并讨论了每种方法的优点以及所固有的局限性。

Hai-Hao Han. et al. The design of small-molecule prodrugs and activatable phototherapeutics for cancer therapy. Chemical Society Reviews. 2023

DOI: 10.1039/d2cs00673a

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/cs/d2cs00673a