将亲水的抗蛋白聚合物与蛋白质结合是一种广泛使用的以延长蛋白质的体内半衰期的策略,然而,半衰期延长的好处通常被其生物活性降低所限制。Liu等人利用一种特定位点的原位聚合诱导的自组装(SI-PISA)制备的IFN-POEGMA-PHPMA共轭胶束的体外生物活性比FDA认可的干扰素PEGASYS高21.5倍,体内半衰期时间也有延长了1.7倍(比IFN延长了100倍)。在荷瘤鼠实验中,该胶束可以有效抑制肿瘤并且小鼠存活率保持100%,比PEGASYS和IFN高效得多。由此说明SI-PISA技术对于提高治疗蛋白的药效来说很有价值。
Liu, X.Y., Sun, M.M. et al. Polymerization induced self-assembly of a site-specific interferon alpha-block copolymer conjugate into micelles with remarkably enhanced pharmacology.
Journal of the American Chemical Society
DOI: 10.1021/jacs.8b06013
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.8b06013