多肽因为它们易于合成和可调的靶向性能,是诊断性分子影像中理想的配体选择。然而,对未加修饰的多肽进行标记进行正电子发射断层扫描(PET)成像还面临着许多困难。Yuan等人将光激活的十聚钨酸钠和18F-N-氟代双苯磺酰胺相结合,在无保护的原生多肽中,在亮氨酸残基位置上进行对选择性位点的18F标记。通过这样一种方法,可以在温和的水环境下直接将原生肽转化为PET显像剂,从而能够快速开发基于多肽的分子成像工具。
Yuan, Z.L., Nodwell, M.B. et al. Site-Selective, Late-Stage C-H 18F-Fluorination on Unprotected Peptides for Positron Emission Tomography Imaging. Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.201806966
http://dx.doi.org/10.1002/anie.201806966