瑞士苏黎世大学Bernhard Spingler构建了六种新型的，易于获得的BODIPY基的癌症治疗药物。

本文要点：

（1）与现有的光动力治疗(PDT)药物相比，该研究开发的BODIPY基化合物具有额外的光热活性，其细胞毒性不依赖于活性氧(ROS)的产生。在二维培养和三维多细胞肿瘤球体(MCTSs)中，这些药物可在光照下对不同的癌细胞系表现出高的光毒性和低的暗毒性。在低剂量光（630 nm）照射后，这些药物的暗毒性与光毒性之比(光毒性指数，PI)超过830,000。

（2）光敏剂(PSs)的氧依赖作用机制(MOA)会阻碍这些药物的有效临床应用。在已知会限制常规PSs在实体肿瘤中的效率的乏氧条件下(0.2% O₂)，该研究开发的药物能够在相同浓度水平下诱导产生光细胞毒性，表明其存在不依赖氧的光热MOA。在乏氧条件下，其PI超过360,000，是迄今为止报道的最高数值。综上所述，该研究开发的具有光热MOA的BODIPY基小分子制剂有望为癌症治疗提供新的途径。

Lukas Schneider. et al. BODIPY-Based Photothermal Agents with Excellent Phototoxic Indices for Cancer Treatment. Journal of the American Chemical Society. 2023

DOI: 10.1021/jacs.2c11650

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c11650