光动力疗法(PDT)的高度氧依赖特性会极大地限制其在临床治疗乏氧实体瘤时疗效，这也是一个亟待解决的问题。有鉴于此，北京师范大学杨清正教授和牛丽亚教授开发了一种不依赖于氧气的超分子光动力试剂，其能够在无氧条件和细胞内丰富的丙酮酸存在下通过氧化水以产生羟基自由基(•OH)。

本文要点：

（1）实验设计了芴取代的BODIPY以作为电子供体，并将其与作为电子受体的苝二亚胺进行共组装，形成了四重氢键超分子光动力试剂。机理研究表明，光照射下的分子间电子转移和电荷分离会实现自由基离子对的高效生成。在无氧条件下，阳离子自由基会直接氧化水以生成具有高细胞毒性的•OH，阴离子自由基则能够将电子转移到丙酮酸，以实现催化循环。

（2）实验结果表明，该光动力试剂能够在严重乏氧的环境下表现出优异的光细胞毒性，并在Hela荷瘤小鼠模型上产生优异的体内抗肿瘤效果。综上所述，这项工作为构建不依赖于氧气的光动力试剂提供了新的策略，并为利用PDT对抗乏氧肿瘤开辟了一条重要途径。

Kun-Xu Teng. et al. Supramolecular Photosensitizer Enables Oxygen Independent Generation of Hydroxyl Radicals for Photodynamic Therapy. Journal of the American Chemical Society. 2023

DOI: 10.1021/jacs.2c11868

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c11868