金属环类超分子光敏剂在生物医学领域中的应用受到了越来越多的关注,但其固有的暗毒性仍会阻碍其实现临床转化。有鉴于此,华中师范大学孙耀教授和高丽大学Jong Seung Kim报道了首个通过分子工程方法构建金属环模块的例子,并将其用于构建一系列超分子PSs (RuA-RuD)以同时降低暗毒性和增强光毒性,从而实现高光毒性指数(PI)。
本文要点:
(1)体外研究表明,即使在乏氧条件下,RuA-RuD也能够表明出高的癌细胞摄取和显著的抗肿瘤活性。此外,研究者也证明了RuD没有暗毒性,并具有最高的PI值 (~406)。
(2)理论计算结果表明,RuD具有最大的空间位阻和最小的单-三重态能隙(ΔEST, 0.61 eV)。进一步的体内研究结果也证实了RuD可以对A549肿瘤进行安全有效的光学治疗。
Le Tu. et al. Engineered Metallacycle-Based Supramolecular Photosensitizers for Effective Photodynamic Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202301560
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202301560