在某些癌症中,DNA修复酶ALKBH2与肿瘤的发生和对化疗的抵抗力有关。它目前正在被作为一种潜在的诊断标记和治疗目标来研究。然而到目前为止,还没有直接的方法来衡量在体外或生物样品上ALKBH2的修复活性。Wilson等人设计了一种高度专一的氟化探针,该设计基于寡核苷酸支架,它可以直接衡量在体外和细胞内的ALKBH2活性。重要的是,该探针可以通过一种简单的荧光分析方法,对化疗药物替莫唑胺的治疗进行监测。同时该探针也为药物发现提供了一种可行的高通量分析策略。
Wilson, D.L., Beharry, A.A. et al. Fluorescence Probes of ALKBH2 Measure DNA Alkylation Repair and Drug Resistance Responses.
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.201807593
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201807593