放射标记氰基化反应是一种具有前景的将C-11原子修饰在放射分子的方法，特别是反应能够从氰化物生成广泛的酰基结构。目前合成放射性芳基氰化物的方法通常在比较高的温度（Cu催化转化芳基卤化物或者有机金属分子化合物）或者需要昂贵的试剂或者毒性Pd配合物（Pd催化芳基卤化物的催化转化）。

有鉴于此，密歇根大学医学院Peter J. H. Scott等报道一种互补的合成方法，这种方法通过Cu-¹¹CN中间体捕获芳基自由基，因此能够在温和反应条件快速的生成同位素标记的放射性芳基氰化物。

本文要点

（1）

在第一步，Cu^I与芳基重氮盐通过Sandmeyer反应生成芳基自由基，随后与Cu-11CN反应进行放射氰基官能团化；在第二步，通过可见光催化的方式从芳基碘化物生成芳基自由基，随后芳基自由基被Cu-¹¹CN捕获，从而实现芳基-¹¹CN偶联。

（2）

这项反应能够生成其他方法难以得到的放射性氰基化产物。

参考文献

E. William Webb, Kevin Cheng, Jay S. Wright, Jocelyn Cha, Xia Shao, Melanie S. Sanford, and Peter J. H. Scott*, Room-Temperature Copper-Mediated Radiocyanation of Aryldiazonium Salts and Aryl Iodides via Aryl Radical Intermediates, J. Am. Chem. Soc. 2023

DOI: 10.1021/jacs.3c00422

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c00422