开发能够穿越血脑屏障(BBB)的近红外二区(NIR-II)光学诊疗药物(特别是在1500-1700 nm范围(NIR-IIb)内)能够为胶质母细胞瘤(GBM)的诊断和治疗提供新的契机。深圳大学林静教授通过将有机小分子IR-1064进行自组装,设计了最大吸收峰在1400 nm、最大发射峰在1512 nm,拖尾超过1700 nm的有机组装体LET-12,并利用胆碱和乙酰胆碱类似物对其进行了修饰。
本文要点:
(1)LET-12可通过脑部类胆碱受体介导的转胞作用有效穿过BBB,并在肿瘤组织中积累,从而实现深度约为3.0 mm的原位GBM荧光/光声(FL/PA)双模态成像,且具有较好的肿瘤与正常组织信号比(FL成像为20.93±0.59,PA成像为32.63±1.16)。
(2)由于LET-12具有良好的光热转换能力,因此其也可作为一种高效的光热试剂,通过一次治疗即可对原位小鼠GBM模型产生显著的肿瘤抑制作用。综上所述,该研究构建的LET-12在穿越BBB和实现原位GBM的NIR-IIb光学诊疗等方面具有重要的潜力。此外,这种有机小分子的自组装策略也能够为构建NIR-IIb光学诊疗平台开辟新的途径。
Feng Zhao. et al. Maximum Emission Peak Over 1500 nm of Organic Assembly for Blood–Brain Barrier-Crossing NIR-IIb Phototheranostics of Orthotopic Glioblastoma. Advanced Materials. 2023
DOI: 10.1002/adma.202208097
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202208097