靶点鉴定涉及对药理学活性小分子配体的蛋白质靶点进行去卷积，这一过程对早期药物发现至关重要，但在技术上仍然具有挑战性。光亲和标记策略已成为小分子靶标去卷积的基准，但共价蛋白捕获需要使用高能紫外光，这可能会使下游靶标识别复杂化。因此，对允许化学探针的受控激活以共价标记其蛋白质靶标的替代技术有着较大的需求。鉴于此，来自斯克里普斯研究所化学系的Phil S. Baran等人开发了一种电亲和标记平台。

文章要点：

1) 该研究开发的这一平台主要是利用小的氧化还原活性二氮杂环丁烷酮官能团的使用，从而能够在活细胞环境中对药效团进行基于化学蛋白质组学的靶点鉴定；

2) 此外，研究表示实现该平台的潜在发现是，二氮杂环丁烷酮可以被电化学氧化，从而得以揭示可用于蛋白质共价修饰的反应性中间体，这一工作证实了电化学平台是一种用于药物靶点识别的功能工具。

参考资料：

Kawamata, Y., Ryu, K.A., Hermann, G.N. et al. An electroaffinity labelling platform for chemoproteomic-based target identification. Nat. Chem. (2023).

10.1038/s41557-023-01240-y

https://doi.org/10.1038/s41557-023-01240-y