纳米医学已经被证明具有可以具有被动或主动的肿瘤靶向能力，这对改善癌症的化疗来说十分有利。然而，大多数纳米药物仍然存在着不理想的靶向效应和药物泄漏，导致治疗的结果不够理想。Wang等人开发了一种分级响应的的纳米医学（HRNM）用于程序式递送化疗药物。HRNMs是通过环状Arg-Gly-Asp（RGD）肽共轭三嵌段共聚物和PC7A-POEG-PssCPT自组装制备的。在血液循环中，RGD肽被POEG保护，因此具有纳米尺寸的HRNMs可以通过被动靶向来实现有效的肿瘤富集。一旦HRNMs到达肿瘤部位，由于酸性肿瘤微环境诱导的PC7A链的亲水性转换，RGD肽将被暴露从而增强肿瘤内保留和细胞内化。此外，通过对癌细胞内的谷胱甘肽的响应， CPT药物将被迅速释放用于进行化疗。体内外的结果证明了HRNMs有效的肿瘤靶向和抗肿瘤效果，并且生物毒性大大降低。这一工作为增强化疗药物的递送提供了新的思路。

Wang, S., Yu, G.C. et al. Hierarchical Tumor Microenvironment-Responsive Nanomedicine for Programmed Delivery of Chemotherapeutics.

Advanced Materials

DOI: 10.1002/adma.201803926

https://doi.org/10.1002/adma.201803926.