激酶抑制剂因其独特的优势而被广泛应用于癌症的诊断或治疗。开发以激酶抑制剂为基础的综合性诊疗试剂对于提高生物医学试剂的性能而言具有重要意义。此外，对癌症发展和药物递送过程中的细胞内环境(如pH)的变化进行示踪对于癌症研究和治疗而言也至关重要。因此，研究者迫切需要设计开发一些基于激酶抑制剂策略的新型多功能试剂，以示踪癌细胞微环境的变化。有鉴于此，济南大学朱宝存教授、Caiyun Liu和齐鲁工业大学盛文龙研究员开发了一种基于Pim-1激酶抑制剂5-溴苯并呋喃-2-羧酸的多功能诊疗试剂。

本文要点：

（1）该诊疗探针可结合肿瘤特异性Pim-1激酶，进而释放强荧光和产生细胞毒性，从而发挥细胞筛选和杀伤的作用。

（2）此外，该探针也可以特异性地靶向溶酶体，并对pH值的变化表现出灵敏的反应，可用于对细胞内环境在自噬和外界刺激等条件下的pH变化进行示踪，进而作为监测癌症治疗过程中pH波动的可视化工具。综上所述，该研究构建的简单、多功能诊疗试剂有望为癌症的诊断和治疗提供一种有效的新方法。

Caiyun Liu. et al. Multifunctional Theranostic Probe Based on the Pim‑1 Kinase Inhibitor with the Function of Tracking pH Fluctuations during Treatment. Analytical Chemistry. 2023

DOI: 10.1021/acs.analchem.3c01818

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.3c01818