光敏剂(PSs)在光动力治疗(PDT)前后的光毒性以及乏氧的肿瘤微环境是限制PDT效果和应用的两个主要问题。虽然可激活型PS可以成功地解决PDT前的PS光毒性问题，而I型PS也能够在乏氧环境中有效地产生活性氧(ROS)，但目前能够克服PDT后的PS光毒性的方法仍非常有限，并且还没有能够同时解决上述所有问题的一体化方案被报道。有鉴于此，新加坡国立大学刘斌教授和浙江大学平渊教授设计了一种可按需转换的光敏剂，其在PDT前后具有淬灭的光敏作用，仅会在肿瘤的乏氧环境中被激活。

本文要点：

（1）实验设计了一种乏氧-常氧循环响应型I类PS（TPFN-AzoCF₃）来进行概念验证，并进一步利用DSPE-PEG-2000作为包封基质以将该PS制备成TPFN-AzoCF₃纳米粒子(NPs)。

（2）在PDT治疗过程中，该NPs仅会在乏氧肿瘤中被激活以产生I型ROS。而在正常组织中，无论是在PDT治疗前还是治疗后，NPs均不会产生光毒性，从而能够最大限度地减少副作用，提高治疗效果。实验结果表明，该研究设计的策略具有良好的肿瘤治疗效果，有望为设计可按需切换、副作用极低的新型PS提供重要的借鉴和参考。

Jianwu Tian. et al. Activatable Type-I Photosensitizer with Quenched Photosensitization Pre and Post Photodynamic Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2023

DOI: 10.1002/anie.202307288

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202307288