载药不充分和对药物泄漏的控制不足等问题严重限制了脂质体作为药物载体的作用持续时间,并会引起潜在的毒性。有鉴于此,哈佛医学院Daniel S. Kohane构建了一种新型的脂质体系统,其设计灵感来自于古细菌膜对质子和溶质的低渗透性。
本文要点:
(1)实验将甲基支链磷脂纳入脂质双分子层中,以减少脂质体膜上的药物扩散,从而将药物负载能力提高了10%-16%,并将最初24小时内的小分子释放减少了40%-48%。随后,研究者通过坐骨神经注射证明了该方法的体内作用。
(2)与常规脂质体相比,甲基支链脂质体包裹的麻醉性河豚毒素(TTX)的局部麻醉时间能够明显延长至70小时,而常规脂质体的局部麻醉时间只有16小时。综上所述,该研究工作充分证明了作为储库系统的甲基支链脂质体实现持续药物递送的有效性。
Yang Li. et al. Methyl-Branched Liposomes as a Depot for Sustained Drug Delivery. Nano Letters. 2023
DOI: 10.1021/acs.nanolett.3c02137
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c02137